cas：1189194-64-6，DOTA-(COOt-Bu)3-CH2-Alkynyl的介紹
2026-01-02
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DOTA-(COOt-Bu)3-CH2-Alkynyl 是一種功能化的大環(huán)螯合劑衍生物，其核心為經(jīng)典的 DOTA（1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-N,N′,N″,N?-四乙酸） 骨架，通過精密設(shè)計(jì)實(shí)現(xiàn)了金屬螯合能力與化學(xué)修飾靈活性的結(jié)合。
一、分子結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
DOTA 骨架：
含四個氮原子和四個羧基，可形成八配位或更高配位結(jié)構(gòu)，對稀土離子（如 Gd3?、Lu3?、Y3?）及放射性金屬（如 ??Ga3?、1??Lu3?）具有較強(qiáng)親和力和熱穩(wěn)定性。
叔丁酯保護(hù)基（COOt-Bu）?：
三個羧基被叔丁酯保護(hù)，增強(qiáng)化合物在有機(jī)溶劑中的溶解性，避免合成過程中提前配位或水解。
保護(hù)基可通過酸性條件（如 TFA）脫除，恢復(fù)羧酸活性，便于后續(xù)金屬螯合或生物偶聯(lián)。
炔基取代基（-CH?-C≡CH）：
通過甲撐橋引入末端炔基，為“點(diǎn)擊化學(xué)"（如 Cu(I)-催化的疊氮-炔環(huán)加成反應(yīng)，CuAAC）提供活性位點(diǎn)。
可與疊氮修飾的生物分子（如抗體、肽、聚合物）共價(jià)連接，實(shí)現(xiàn)高效、選擇性生物偶聯(lián)。
結(jié)構(gòu)式：
二、物理化學(xué)性質(zhì)
外觀：白色或類白色固體/粉末。
溶解性：易溶于 DMF、DMSO、CH?Cl? 等有機(jī)溶劑，保護(hù)態(tài)下化學(xué)穩(wěn)定性高，可長期儲存。
分子量：約 552.76 g/mol（CAS: 1189194-64-6）。
儲存條件：-20℃ 長期保存，避光、干燥。
三、應(yīng)用領(lǐng)域
分子影像學(xué)：
MRI 造影劑：脫保護(hù)后，DOTA 骨架可螯合 Gd3?，制備高弛豫率 MRI 對比劑。
PET/SPECT 顯像劑：與 ??Ga、1??Lu 等放射性金屬結(jié)合，用于腫瘤、炎癥或感染部位的精準(zhǔn)成像。
靶向藥物遞送：
靶向探針：通過炔基與靶向分子（如肽、抗體）偶聯(lián)，構(gòu)建腫瘤特異性成像探針，提升診斷靈敏度與特異性。
納米載體修飾：炔基與脂質(zhì)體、聚合物納米顆粒偶聯(lián)，實(shí)現(xiàn)金屬藥物（如放射性同位素、金屬催化劑）的精準(zhǔn)遞送與控釋，提高治療效果并減少毒副作用。
診療一體化（Theranostics）：
DOTA 與放療用金屬（如 1??Lu、??Y）結(jié)合，實(shí)現(xiàn)放射治療的同時(shí)提供影像引導(dǎo)，輔助療效監(jiān)控。
生物材料修飾：
炔基快速修飾復(fù)雜生物體系（如蛋白、寡核苷酸、聚合物骨架），構(gòu)建多功能診療平臺。
催化反應(yīng)：
作為金屬催化中心的穩(wěn)定配體，支持體外催化反應(yīng)或模擬酶催化，炔基可進(jìn)一步修飾催化功能，實(shí)現(xiàn)多功能催化體系構(gòu)建。
DOTA-(COOt-Bu)?-CH?-Alkynyl 有望成為新一代金屬配體-生物探針構(gòu)建的重要工具，為多模態(tài)影像、腫瘤精準(zhǔn)診療和個性化醫(yī)療提供支持。
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