p-NH?-Bn-CHX-A-DTPA 是一種用于放射性標(biāo)記的雙功能螯合劑，能高效連接生物分子與放射性核素，在分子影像和核素治療中表現(xiàn)出色。

基本信息

CAS 號(hào)：1105741-38-5

化學(xué)名稱：[(R)-2-氨基-3-(4-氨基苯基) 丙基]-反式-(S,S)-環(huán)己烷-1,2-二胺-五乙酸

化學(xué)式：C??H??N?O??·2HCl·2H?O

分子量：661.5

外觀：白色至類白色粉末

溶解性：易溶于水和緩沖液，在 DMSO、DMF 等有機(jī)溶劑中溶解性良好

存儲(chǔ)條件：-20℃密封、避光、防潮保存

結(jié)構(gòu)式：

結(jié)構(gòu)與功能

• p-NH?-Bn 基團(tuán)（對(duì)氨基芐基）：作為生物偶聯(lián)位點(diǎn)，氨基可與活化的 NHS 酯、異硫氰酸酯等試劑反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)與抗體、多肽等生物分子的共價(jià)偶聯(lián)，偶聯(lián)效率通常較高。

• CHX-A 鏈段（環(huán)己烷骨架）：提供結(jié)構(gòu)剛性，優(yōu)化金屬配位幾何結(jié)構(gòu)，減少空間位阻，增強(qiáng)螯合物穩(wěn)定性，使金屬離子更易與 DTPA 部分形成穩(wěn)定的八面體配合物。

• DTPA 部分：含有五個(gè)羧基和三個(gè)氮原子，提供 8 個(gè)配位位點(diǎn)，可與??Cu、111In、1??Lu 等放射性核素形成穩(wěn)定的金屬配合物，在生理?xiàng)l件下不易解離，保障成像與治療安全性。

應(yīng)用領(lǐng)域

• 放射性分子成像：用于標(biāo)記抗體、多肽等，制備 SPECT/PET 探針，如 111In 標(biāo)記用于腫瘤、心血管疾病等的精準(zhǔn)成像，??Cu 標(biāo)記可用于 PET 顯像，提供高分辨率的體內(nèi)分子影像。

• 核素治療：螯合治療性核素（如 1??Lu、??Y），構(gòu)建靶向放射藥物，實(shí)現(xiàn)對(duì)腫瘤等疾病的精準(zhǔn)治療，降低對(duì)正常組織的損傷。

• 生物分子標(biāo)記：用于生物分子的體外標(biāo)記與檢測(cè)，如蛋白質(zhì)、核酸的放射性示蹤，助力生物醫(yī)學(xué)研究。

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