CB-TE2A（CAS號：313229-90-2）是一種重要的雙功能螯合劑，屬于大環(huán)多胺衍生物，其核心結(jié)構(gòu)為1,4,8,11-四氮雜雙環(huán)[6.6.2]十六烷，并引入兩個羧甲基（-COOH）側(cè)鏈，賦予其特殊的化學(xué)性質(zhì)和廣泛的應(yīng)用潛力。

一、基本信息

• CAS號：313229-90-2

• 英文名稱：CB-TE2A

• 中文名稱：1,4,8,11-四氮雜雙環(huán)[6.6.2]十六烷-4,11-二乙酸

• 分子式：C??H??N?O?

• 分子量：448.3

• 外觀：白色固體或白色至類白色粉末

• 溶解性：微溶于甲醇和水

• 穩(wěn)定性：具有吸濕性，需在干燥環(huán)境下保存

結(jié)構(gòu)式：

二、化學(xué)結(jié)構(gòu)與性質(zhì)

• 核心結(jié)構(gòu)：CB-TE2A以環(huán)狀四氮（tetraaza）骨架為基礎(chǔ)，通過化學(xué)修飾引入兩個羧甲基側(cè)鏈，形成高度剛性的大環(huán)結(jié)構(gòu)。這種結(jié)構(gòu)提供了空間受限性，使其在與金屬離子結(jié)合時表現(xiàn)出高選擇性和穩(wěn)定性。

• 配位能力：CB-TE2A的四氮環(huán)和羧基側(cè)鏈共同作用，可與過渡金屬離子（如銅離子Cu2?、放射性同位素Cu-64和Cu-67等）形成八配位穩(wěn)定結(jié)構(gòu)。其剛性大環(huán)結(jié)構(gòu)有效減少金屬離子游離和螯合物解離風(fēng)險，提高螯合熱力學(xué)和動力學(xué)穩(wěn)定性。

• 生物相容性：CB-TE2A具有良好的生物相容性，水溶性良好，可在生理?xiàng)l件下保持穩(wěn)定，不影響生物分子活性。

三、特點(diǎn)

• 高熱力學(xué)與動力學(xué)穩(wěn)定性：大環(huán)結(jié)構(gòu)確保金屬螯合物在體內(nèi)環(huán)境中長期穩(wěn)定，不易解離。

• 良好的生物相容性：水溶性良好，低毒性，對生物分子影響小。

• 靶向性與功能化強(qiáng)：羧基端可修飾抗體、肽或藥物，實(shí)現(xiàn)靶向遞送與分子影像。

• 放射性標(biāo)記安全可靠：適用于Cu-64等PET放射性標(biāo)記，成像清晰且信號穩(wěn)定。

• 多用途平臺：兼具分子影像、靶向治療和納米載體功能化，應(yīng)用前景廣泛。

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