p-NH2-Bn-PCTA 是一種功能化大環(huán)配體衍生物，以下從結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、應(yīng)用及儲存條件四個方面進行詳細介紹：

一、結(jié)構(gòu)特征

• 大環(huán)配體骨架：基于 PCTA（1,4,7,10-四氮雜環(huán)十四烷-1,4,7-三乙酸） 結(jié)構(gòu)，具有十四元環(huán)特征。這種結(jié)構(gòu)使其與某些金屬離子（如鋁、鎵）形成更穩(wěn)定的絡(luò)合物，優(yōu)于傳統(tǒng)DOTA配體的十二元環(huán)結(jié)構(gòu)。

• 對位氨基芐基（p-NH2-Bn）官能團：在PCTA骨架上引入對位氨基芐基，提供靈活的接枝位點，便于連接藥物、靶向分子或熒光標(biāo)記物。

結(jié)構(gòu)式：

二、化學(xué)性質(zhì)

• 金屬螯合能力：

• 選擇性螯合：能夠與特定金屬離子（如鑭系元素、過渡金屬、硬酸金屬離子Zr??、Hf??等）形成穩(wěn)定螯合物。

• 高穩(wěn)定性：螯合物具有高熱力學(xué)穩(wěn)定性和動力學(xué)惰性，適用于放射性同位素（如Ga-68、Al-18F）的穩(wěn)定標(biāo)記，確保藥物載體在體內(nèi)循環(huán)期間不釋放金屬離子，提升安全性和診斷準(zhǔn)確性。

• 反應(yīng)活性：

• 氨基（-NH2）基團：作為親核性官能團，可與活性鹵素、羧酸、異氰酸酯等基團反應(yīng)，實現(xiàn)與生物分子（如肽、蛋白質(zhì)）的偶聯(lián)。

• 芐基（-Bn）基團：增加分子穩(wěn)定性，支持有機溶劑中的反應(yīng)，并可作為保護基團或交聯(lián)位點。

三、應(yīng)用領(lǐng)域

• 醫(yī)學(xué)影像：

• PET顯像劑：與放射性金屬離子（如??Zr）螯合后，通過氨基與抗體偶聯(lián)，制備腫瘤免疫顯像劑，實現(xiàn)高靈敏度腫瘤檢測。

• MRI對比劑：與釓（Gd3?）等金屬離子結(jié)合，增強影像清晰度和對比度，用于分子影像領(lǐng)域。

• 放射性藥物遞送：

• 靶向治療：與放射性金屬離子（如1??Lu、??Y）結(jié)合，通過靶向分子（如抗體、肽）將藥物精確遞送至病變區(qū)域，減少對正常組織的損傷。

• 生物分析與傳感：

• 金屬離子傳感器：利用氨基修飾電極或芯片，實現(xiàn)對特定金屬離子的檢測。

• 生物分子標(biāo)記：通過氨基與含巰基分子反應(yīng)，實現(xiàn)蛋白質(zhì)或肽鏈的交聯(lián)和標(biāo)記，用于探測、分析或靶向治療。

• 催化劑與熒光探針：

• 化學(xué)合成：作為關(guān)鍵反應(yīng)中間體，促進特定化學(xué)反應(yīng)的進行。

• 熒光成像：利用熒光性質(zhì)，在熒光成像和傳感技術(shù)中實現(xiàn)生物過程追蹤。

四、儲存條件

• 溫度：建議避光、-20℃保存，防止分子降解。

• 濕度：保持干燥，避免吸潮。

• 光照：避免直接陽光照射，防止光解反應(yīng)。

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