AMD3100(雙-1,4,8,11-四氮雜環(huán)十四烷-苯甲酰)-PEG4-Mal 是一種基于 CXCR4 拮抗劑 AMD3100 的功能化分子，通過引入 PEG4（聚乙二醇四單元鏈） 和 馬來酰亞胺（Mal） 基團(tuán)，實(shí)現(xiàn)了靶向性、生物相容性和化學(xué)偶聯(lián)能力的多重優(yōu)化。

一、結(jié)構(gòu)組成與功能

1. AMD3100 核心

• 由雙 1,4,8,11-四氮雜環(huán)十四烷（cyclam） 骨架構(gòu)成，通過苯甲?；B接，形成對(duì)稱結(jié)構(gòu)。

• 作為 CXCR4 受體拮抗劑，可高親和力結(jié)合 CXCR4，阻斷其與天然配體 SDF-1α 的相互作用，抑制腫瘤細(xì)胞遷移、干細(xì)胞動(dòng)員及免疫調(diào)節(jié)。

2. PEG4 連接體

• 由四個(gè)乙二醇單元組成，提升分子水溶性和生物相容性，減少非特異性結(jié)合。

• 柔性鏈結(jié)構(gòu)增加分子構(gòu)象自由度，優(yōu)化體內(nèi)循環(huán)性能，同時(shí)提供理想的空間隔離，避免配體間空間阻礙。

3. 馬來酰亞胺（Mal）基團(tuán)

• 位于分子末端，對(duì)硫醇基團(tuán)（如半胱氨酸殘基）具有高選擇性共價(jià)反應(yīng)活性。

• 可與蛋白質(zhì)、抗體或納米載體表面的巰基反應(yīng)，形成穩(wěn)定硫醚鍵，實(shí)現(xiàn)靶向功能化修飾。

二、特性

1. 高靶向性

• 保留 AMD3100 對(duì) CXCR4 的高親和力，特異性識(shí)別腫瘤細(xì)胞或免疫細(xì)胞表面 CXCR4，減少脫靶效應(yīng)。

2. 優(yōu)異的生物相容性

• PEG4 修飾降低免疫原性，支持體內(nèi)長時(shí)間循環(huán)，提高治療窗口。

3. 靈活的化學(xué)修飾能力

• Mal 基團(tuán)支持與多種含巰基生物分子偶聯(lián)，擴(kuò)展應(yīng)用場景（如蛋白質(zhì)標(biāo)記、納米材料修飾）。

4. 增強(qiáng)藥動(dòng)學(xué)性能

• PEG4 鏈優(yōu)化分子柔性和水溶性，改善體內(nèi)分布特性，提升靶向效率。

三、合成與質(zhì)量控制

• 合成路徑：以 AMD3100 為基礎(chǔ)，通過苯甲酰化修飾兩側(cè)環(huán)胺，再通過 PEG4 連接馬來酰亞胺。需控制立體選擇性和反應(yīng)位點(diǎn)，確保功能團(tuán)暴露及后續(xù)可偶聯(lián)性。

• 鑒定方法：通過 HPLC、NMR 和 HRMS 進(jìn)行純度與結(jié)構(gòu)確認(rèn)，純度通常 >95%。

四、安全與儲(chǔ)存

• 儲(chǔ)存條件：需冷藏保存（如 -20℃），避免光照和潮濕，以維持穩(wěn)定性。

• 安全聲明：僅供科研使用，避免接觸皮膚和吸入粉塵。

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