endo-BCN-pentanoic acid 是一種結(jié)合了環(huán)丙烷環(huán)辛炔（BCN）基團和末端羧酸基團的點擊化學試劑，以下是對其的詳細介紹：

一、化學結(jié)構(gòu)

• BCN基團：endo-BCN-pentanoic acid中的BCN基團具有獨特的環(huán)丙烷環(huán)辛炔結(jié)構(gòu)，這種結(jié)構(gòu)使其能夠與疊氮化物標記的化合物或生物分子發(fā)生應(yīng)變促進的炔-疊氮環(huán)加成反應(yīng)（SPAAC）。這種反應(yīng)具有高選擇性和高效率，且無需銅催化劑，避免了銅離子對生物分子的潛在毒性影響。

• 末端羧酸基團：該試劑的另一端是一個羧酸基團，這個基團在適當?shù)幕罨瘎ㄈ鏓DC或HATU）存在下，能夠與含有伯胺基團的分子發(fā)生反應(yīng)，形成穩(wěn)定的酰胺鍵。

二、物理性質(zhì)

• 分子式：C16H23NO4

• 分子量：293.36

• 外觀：通常為固體

• 溶解性：易溶于二甲基亞砜（DMSO）、二氯甲烷（DCM）、N,N-二甲基甲酰胺（DMF）等有機溶劑

• 純度：95%

• 儲存條件：在-20°C下保存1年

三、化學性質(zhì)

• 高效點擊化學反應(yīng)：BCN基團與疊氮化物的反應(yīng)具有高選擇性和高效率，適用于生物體內(nèi)外的標記和偶聯(lián)。

• 靈活的偶聯(lián)能力：羧酸基團能夠與多種含伯胺基團的生物分子發(fā)生共價反應(yīng)，實現(xiàn)功能化修飾。

• 穩(wěn)定性：在適當?shù)膬Υ鏃l件下，endo-BCN-pentanoic acid能夠保持穩(wěn)定，不易發(fā)生非特異性反應(yīng)。

四、應(yīng)用領(lǐng)域

• 生物偶聯(lián)：endo-BCN-pentanoic acid可用于連接生物分子，如蛋白質(zhì)和多肽，通過生物正交反應(yīng)實現(xiàn)標記或修飾。這種標記方法具有高效、特異性強、反應(yīng)條件溫和等優(yōu)點，被廣泛應(yīng)用于生物學研究中。

• 藥物遞送：作為藥物遞送系統(tǒng)的一部分，endo-BCN-pentanoic acid可以幫助將藥物分子定向遞送到靶細胞或組織，提高藥物的療效并減少副作用。

• PROTAC分子合成：endo-BCN-pentanoic acid是一種基于烷基鏈的PROTAC連接子，可用于合成PROTAC分子。PROTAC分子包含兩種不同的配體，它們通過連接子連接，一種是E3泛素連接酶的配體，另一種是靶蛋白的配體。PROTAC分子利用細胞內(nèi)泛素-蛋白酶體系統(tǒng)選擇性降解靶蛋白，為藥物研發(fā)提供了新的思路。

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