DOTA-Acrylamide，丙烯酰胺修飾的大環(huán)化合物的特點
2026-01-03
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DOTA-4AMP 是一種基于 DOTA（1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸）結(jié)構(gòu)設(shè)計的多功能螯合劑，以下是對其的詳細介紹：
一、結(jié)構(gòu)特點
DOTA 核心：作為經(jīng)典的多齒配體，DOTA 的四個氮原子和四個羧酸基團（部分變體中羧酸基團被膦酸基團取代）可協(xié)同螯合金屬離子（如 Gd3?、Ga3?、Lu3? 等），形成熱力學(xué)和動力學(xué)穩(wěn)定的絡(luò)合物。
4-氨基甲基吡啶（4AMP）片段：通過氨基與 DOTA 連接，引入芳香性結(jié)構(gòu)，提供額外的偶聯(lián)位點（如與多肽、抗體或小分子配體結(jié)合），同時增強分子親水性。
膦酸基團：部分變體中，DOTA 的羧酸基團被膦酸基團取代，進一步強化親水性，提升對金屬離子的配位穩(wěn)定性（尤其適用于低濃度金屬離子環(huán)境）。
結(jié)構(gòu)式：
二、特性
高效螯合：能夠穩(wěn)定結(jié)合多種金屬離子（如 Gd3?、Lu3?、Y3?、In3?、Ga3? 等），形成高穩(wěn)定性配合物，適用于放射性核素標(biāo)記（如 ??Ga、1??Lu）。膦酸基團替代羧酸后，熱力學(xué)穩(wěn)定性和動力學(xué)惰性顯著提升，減少金屬離子在生物體內(nèi)的釋放風(fēng)險。
多功能修飾：4AMP 片段的吡啶基團提供共價鍵合位點，可與蛋白質(zhì)、肽鏈或抗體等生物分子連接，開發(fā)靶向性分子探針或藥物遞送系統(tǒng)。膦酸基團可參與縮合、酯化、酰胺化等反應(yīng)，便于將 DOTA-4AMP 錨定到多肽、聚合物載體或納米粒子表面。
良好生物相容性：耐受高溫、酸性或中性 pH 環(huán)境，適用于多種反應(yīng)條件。膦酸基團增強分子在水相中的溶解性，降低非特異性結(jié)合，提高靶向成像或治療的選擇性。
三、儲存與操作注意事項
儲存條件：建議低溫冷藏保存（-20℃），保持產(chǎn)品活性和穩(wěn)定性。同時，避光、陰暗、干燥處存放，避免反復(fù)凍融。
溶解性：溶于大部分有機溶劑，也溶于水。便于溶液制備和操作。
操作建議：在操作過程中，應(yīng)佩戴適當(dāng)?shù)姆雷o裝備，如手套和護目鏡，以避免直接接觸皮膚和眼睛。同時，應(yīng)在通風(fēng)良好的環(huán)境中進行操作，以減少吸入或攝入的風(fēng)險。
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