cas：157599-02-5，DOTA-Amide，四氨基修飾大環(huán)配體的描述
2026-01-03
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DOTA-Amide 是一種雙功能螯合劑，屬于大環(huán) DOTA 衍生物。其核心特性、應(yīng)用及優(yōu)勢如下：
一、分子結(jié)構(gòu)與基本性質(zhì)
化學組成
分子式：C??H??N?O?
分子量：400.48 g/mol
CAS號：157599-02-5
外觀：白色至類白色固體或粉末，純度通?！?5%。
溶解性：可溶于多數(shù)有機溶劑（如DMSO、DMF），水中溶解度受溫度和溶劑影響。
結(jié)構(gòu)特點
由 DOTA（1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-N,N',N'',N'''-四乙酸） 核心與酰胺基團組成。
DOTA 環(huán)提供四個羧基和四個氮原子，形成穩(wěn)定的八齒配位結(jié)構(gòu)，可螯合多種金屬離子（如鑭系、釔-90、釓-153等）。
酰胺基團通過與羧基反應(yīng)引入，賦予分子生物活性，便于與肽、抗體等生物分子共價結(jié)合。
結(jié)構(gòu)式：
二、核心功能與應(yīng)用
金屬螯合能力
穩(wěn)定絡(luò)合：DOTA-Amide 可與金屬離子（如釓、镥、釔）形成高穩(wěn)定性絡(luò)合物，常用于放射性藥物標記（如釔-90用于靶向放射治療）。
分子影像學：螯合釓-153等造影劑，增強MRI或SPECT成像對比度，輔助腫瘤診斷。
腫瘤預(yù)靶向系統(tǒng)
雙步驟靶向：
優(yōu)勢：提高腫瘤診斷靈敏度及治療效果，降低全身毒性。
將 DOTA-Amide 修飾的抗體或肽注射至體內(nèi)，特異性結(jié)合腫瘤細胞表面抗原。
注射放射性核素標記的 DOTA-Amide 衍生物，通過預(yù)靶向位點實現(xiàn)精準聚集，減少對正常組織的輻射損傷。
藥物載體與生物標記
載體功能：作為載體傳遞放射性核素、化療藥物或造影劑至腫瘤部位。
生物標記：通過酰胺基團與生物分子（如抗體、多肽）共價結(jié)合，實現(xiàn)分子水平靶向。
三、特點
穩(wěn)定性與生物相容性
DOTA 環(huán)的剛性結(jié)構(gòu)確保金屬離子絡(luò)合穩(wěn)定性，減少體內(nèi)脫靶釋放風險。
酰胺基團改善分子水溶性，降低免疫原性，適合臨床應(yīng)用。
可定制性
可通過化學修飾調(diào)整分子性質(zhì)（如電荷、疏水性），適應(yīng)不同生物環(huán)境。
支持多模態(tài)成像（如PET/MRI）或治療組合（如化療-放療聯(lián)合）。
研究前景
早期診斷：開發(fā)高靈敏度腫瘤成像探針。
精準治療：優(yōu)化預(yù)靶向系統(tǒng)，提升放射性藥物療效。
多學科應(yīng)用：拓展至神經(jīng)退行性疾病、心血管疾病等領(lǐng)域。
四、儲存與使用注意事項
儲存條件：
?20°C 保存，有效期1年。
使用限制：僅供科研使用，不可直接用于人體。
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